直至今日，肺癌KRAS突變?nèi)詾橐坏兰值尼t(yī)學(xué)難題。即便如此，醫(yī)藥界對KRAS抑制劑的研究卻并不是停滯不前的。作為KRAS信號傳導(dǎo)通路的關(guān)鍵物質(zhì)，法尼基轉(zhuǎn)移酶一直為KRAS抑制劑領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)之一。2006年臺灣科學(xué)家發(fā)現(xiàn)小分子化合物安卓?。ˋntroquinonol），被確認(rèn)為法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑的一種。
2013年9月28日，法尼基轉(zhuǎn)移酶抑制劑安卓?。ˋntroquinonol）在廈門第十六屆全國臨床腫瘤學(xué)大會期間舉辦了其首場衛(wèi)星會，會議期間，臺灣醫(yī)師公會全國聯(lián)合會醫(yī)療召集人、臺灣健保西醫(yī)基層執(zhí)委會副主任委員吳首寶教授對安卓?。ˋntroquinonol）Ⅰ期臨床的情況做了簡要介紹。
安卓?。ˋntroquinonol）研發(fā)方臺灣國鼎生物科技成立于2001年，以抗癌藥的研發(fā)為主要研究方向，也包括其他的抗氧化、免疫系統(tǒng)疾病的藥品研發(fā)。安卓?。ˋntroquinonol）由臺灣原生原種的牛樟芝菌培養(yǎng)提煉而來，需要特別指出的是，牛樟菌（植物代謝物）在臺灣為特有的族，目前只有寶島臺灣發(fā)現(xiàn)該品種牛樟樹。
2013年3月，安卓健（Antroquinonol）成功完成Ⅰ期臨床試驗(yàn)。該試驗(yàn)入組對象主要為至少接受過兩種方案化療均無效的晚期非小細(xì)胞肺癌患者，試驗(yàn)主要目的為確定安卓健（Antroquinonol）的最大耐受劑量(MTD)以及限制劑量毒性(DLTs)，次要目的為藥代動力學(xué)研究，及安卓?。ˋntroquinonol）對常規(guī)治療耐藥的非小細(xì)胞肺癌的有效性研究。
試驗(yàn)中，研究者主要采用開放，非隨機(jī)，劑量爬坡的試驗(yàn)方式。被納入劑量爬坡組（依次為50，100，200，300，450毫克劑量組）的患者中，在450 mg/day劑量時，有部分患者會出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉的現(xiàn)象，這部分患者不進(jìn)入標(biāo)準(zhǔn)劑量組。標(biāo)準(zhǔn)劑量組為450毫克劑量組和600毫克劑量組。服藥第一天，由于患者體質(zhì)的不同，吸收能力有所不同，平均1~4小時內(nèi)藥物被機(jī)體吸收并達(dá)到最高濃度?；颊邔λ幬锏奈漳芰﹄S著服用藥物頻率的增加而增強(qiáng)（臨床期間患者保持一天一次的服用量）。
臨床期間，患者基本未有出現(xiàn)體重下降的現(xiàn)象，進(jìn)行血液分析的結(jié)果，大部分患者服用前后指標(biāo)呈現(xiàn)出較大程度的好轉(zhuǎn)。安卓?。ˋntroquinonol）在抗癌機(jī)制上，主要起到抑制癌細(xì)胞而非殺死癌細(xì)胞的作用，也因此，腫瘤的減小或消失不會一蹴而就。這同時說明了安卓?。ˋntroquinonol）的安全性較高。在不良反應(yīng)方面，吳首寶教授提到，患者出現(xiàn)的不良反應(yīng)70%表現(xiàn)為腸道反應(yīng)，如惡心嘔吐，腹瀉。女性患者出現(xiàn)惡心的概率高于男性患者。除此之外，沒有出現(xiàn)其他的不良反應(yīng)。
除對肺部腫瘤表現(xiàn)出良好的有效性及安全性外，小分子安卓?。ˋntroquinonol）對胰腺癌、大腸癌、肝癌等惡性腫瘤也體現(xiàn)出良好的療效，在臺灣，有數(shù)百位患者的臨床服用數(shù)據(jù)（非正式試驗(yàn)數(shù)據(jù)）。目前，安卓?。ˋntroquinonol）的Ⅰ期臨床已經(jīng)完成，Ⅱ期臨床預(yù)計將于2013年11月正式啟動。其Ⅱ期臨床總PI將由國際知名肺癌專家，NCCN指南肺癌主筆者委任。
